The 12 reference contexts in paper N. Bunyatyan D., B. Sysuev B., E. Sokova A., V. Evteev A., Н. Бунятян Д., Б. Сысуев Б., Е. Сокова А., В. Евтеев А. (2018) “Взаимозаменяемость лекарственных препаратов флуконазола // Interchangeability of Fluconazole Drugs” / spz:neicon:vedomostincesmp:y:2018:i:4:p:246-251

  1. Start
    7685
    Prefix
    Флуконазол применяется для лечения криптококкового менингита, инвазивного кандидоза, хронического кожно-слизистого кандидоза, хронического атрофического кандидоза ротовой полости, вагинального кандидоза, острого или рецидивирующего дерматомикозов в случае, если местная терапия неприменима1,2
    Exact
    [1]
    Suffix
    . Лекарственные формы флуконазола системного действия входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Несмотря на большое количество воспроизведенных препаратов флуконазола на российском фармацевтическом рынке, их клиническая эффективность и даже фармакологическая (микробиологическая) активность оцениваются неоднозначно [2].
    (check this in PDF content)

  2. Start
    8042
    Prefix
    Несмотря на большое количество воспроизведенных препаратов флуконазола на российском фармацевтическом рынке, их клиническая эффективность и даже фармакологическая (микробиологическая) активность оцениваются неоднозначно
    Exact
    [2]
    Suffix
    . В то же время использование качественных и более дешевых, чем референтные, воспроизведенных препаратов, может существенно сократить затраты на лечение, способствовать дополнительной конкуренции референтных и воспроизведенных лекарственных препаратов и совершенствованию потребительских характеристик, а также более широкому применению современных международных рекомендац
    (check this in PDF content)

  3. Start
    8488
    Prefix
    и более дешевых, чем референтные, воспроизведенных препаратов, может существенно сократить затраты на лечение, способствовать дополнительной конкуренции референтных и воспроизведенных лекарственных препаратов и совершенствованию потребительских характеристик, а также более широкому применению современных международных рекомендаций по осуществлению медикаментозной терапии
    Exact
    [3]
    Suffix
    . Важным вопросом рациональной фармакотерапии является доказательство идентичности референтного лекарственного препарата и воспроизведенного с целью оценки их взаимозаменяемости. Взаимозаменяемый лекарственный препарат определяется как лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препа
    (check this in PDF content)

  4. Start
    9067
    Prefix
    Взаимозаменяемый лекарственный препарат определяется как лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющего эквивалентные ему качественный и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и способ введения3
    Exact
    [1, 3]
    Suffix
    . Таким образом, одним из этапов определения взаимозаменяемости является оценка фармацевтической эквивалентности препаратов. Цель работы — анализ воспроизведенных и референтных лекарственных препаратов флуконазола в отношении лекарственных форм и способов введения, а также качественного и количественного состава действующих веществ, вспомогательных веществ с целью выявления
    (check this in PDF content)

  5. Start
    15765
    Prefix
    При этом фармацевтический эквивалент может отличаться от оригинала по таким характеристикам, как пространственная конфигурация, механизм выведения, по составу вспомогательных веществ, по сроку хранения
    Exact
    [4–6]
    Suffix
    . При оценке эквивалентности лекарственных препаратов принимаются во внимание физико-химические свойства действующего вещества (степень дисперсности, полиморфизм и др.). Полиморфные модификации лекарственного вещества могут обладать разной биологической активностью из-за отличий в растворимости.
    (check this in PDF content)

  6. Start
    16281
    Prefix
    Полиморфные модификации лекарственного вещества могут обладать разной биологической активностью из-за отличий в растворимости. Изменения полиморфной модификации могут происходить под влиянием температуры, давления и других факторов, воздействующих на субстанцию в процессе получения лекарственной формы
    Exact
    [4, 7]
    Suffix
    . Следует отметить, что, согласно данным Pfizer, установлено наличие полиморфных модификаций I, II, III и гидрата флуконазола. Для полиморфной модификации I флуконазола характерно несоответствие требованиям высокой растворимости согласно критериям биофармацевтической классификационной системы (БКС, BCS).
    (check this in PDF content)

  7. Start
    16922
    Prefix
    Имеются данные, что модификация II флуконазола под действием давления прессования 200 кг/см2 претерпевает превращение в модификацию I, что необходимо учитывать как при фармацевтической разработке таблетированных форм флуконазола, так и при оценке взаимозаменяемости препарата в форме таблеток
    Exact
    [7–10]
    Suffix
    . Сравнительные исследования субстанций флуконазола производства Pfizer (образец А) и воспроизведенных субстанций производства Индии (образцы В и С) показали различия полиморфной структуры: образец А содержал модификацию III, образец В — полиморфную форму II, образец С представлял собой смесь модификаций III, II и моногидрата [8].
    (check this in PDF content)

  8. Start
    17273
    Prefix
    Сравнительные исследования субстанций флуконазола производства Pfizer (образец А) и воспроизведенных субстанций производства Индии (образцы В и С) показали различия полиморфной структуры: образец А содержал модификацию III, образец В — полиморфную форму II, образец С представлял собой смесь модификаций III, II и моногидрата
    Exact
    [8]
    Suffix
    . Отмечается, что несоблюдение условий хранения, в частности режимов влажности и температуры, также влияет на полиморфные превращения флуконазола [11]. Анализ источников получения субстанций флуконазола, используемых для производства воспроизведенных препаратов в форме капсул, показал, что отечественные предприятия используют субстанции преимущественно следующих производителей:
    (check this in PDF content)

  9. Start
    17427
    Prefix
    субстанций производства Индии (образцы В и С) показали различия полиморфной структуры: образец А содержал модификацию III, образец В — полиморфную форму II, образец С представлял собой смесь модификаций III, II и моногидрата [8]. Отмечается, что несоблюдение условий хранения, в частности режимов влажности и температуры, также влияет на полиморфные превращения флуконазола
    Exact
    [11]
    Suffix
    . Анализ источников получения субстанций флуконазола, используемых для производства воспроизведенных препаратов в форме капсул, показал, что отечественные предприятия используют субстанции преимущественно следующих производителей: ЗАО «Активный Компонент», Россия; «Кимика Синтетика» C.
    (check this in PDF content)

  10. Start
    19216
    Prefix
    В ходе тестирования испытуемое лекарственное средство и референтный препарат должны показать переход в среду растворения за 15 мин не менее 85 % активной субстанции при испытании в каждом из буферных растворов с рН 6,8; 4,5 и 1,2 и одинаковый профиль растворения
    Exact
    [7, 12, 13]
    Suffix
    . Одним из этапов оценки фармацевтической эквивалентности является сравнение состава вспомогательных веществ референтного препарата и воспроизведенного препарата. Отмечается необходимость оценить наличие таких вспомогательных веществ, как сурфактанты (например, полисорбат-80) и сахарозаменители (манит и сорбит), которые могут повлиять на показатели абсорбции препарат
    (check this in PDF content)

  11. Start
    19665
    Prefix
    Отмечается необходимость оценить наличие таких вспомогательных веществ, как сурфактанты (например, полисорбат-80) и сахарозаменители (манит и сорбит), которые могут повлиять на показатели абсорбции препаратов при содержании в большом количестве
    Exact
    [6, 13, 14]
    Suffix
    . Был проведен сравнительный анализ состава вспомогательных веществ лекарственных препаратов флуконазола в форме капсул, которые имеют максимальное значение индекса Вышковского (от 0,7751 до 0,0011), отражающее число поисковых запросов в Интернете: Дифлюкан® (Пфайзер ПГМ, Франция); Флуконазол производства ООО «Озон», Россия, а также «Реплек Фарм Лтд Ск
    (check this in PDF content)

  12. Start
    22883
    Prefix
    Содержание натрия лаурилсульфата (сурфактанта) в рассмотренных воспроизведенных препаратах согласно ГРЛС и Справочнику лекарств РЛС® не превышает существенно его количество в референтном препарате
    Exact
    [14]
    Suffix
    . Предусмотрена упаковка референтного препарата в блистеры, помещенные в картонные пачки, в то время как для воспроизведенных препаратов зарубежного производства в качестве первичной упаковки преимущественно используются блистеры, контейнеры и стрипы, реже упаковки ячейковые контурные.
    (check this in PDF content)