The 18 reference contexts in paper V. Kuzmin S., V. Chernyshev V., A. Luttseva I., В. Кузьмин С., В. Чернышев В., А. Лутцева И. (2018) “РЕНТГЕНОВСКАЯ ПОРОШКОВАЯ ДИФРАКТОМЕТРИЯ: КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ // X-RAY POWDER DIFFRACTION IN QUALITY CONTROL OF MEDICINES” / spz:neicon:vedomostincesmp:y:2018:i:3:p:158-161

  1. Start
    6471
    Prefix
    Цель работы — обоснование необходимости использования метода РФА при контроле качества фармацевтических субстанций на примере отдельных лекарственных средств. Основные принципы метода РФА и некоторые примеры его применения изложены в работе
    Exact
    [1]
    Suffix
    . Помимо подтверждения кристаллической формы субстанции метод РФА позволяет не только оценивать степень ее кристалличности, но и устанавливать возможность наличия полиморфных модификаций. В Государственной фармакопее Российской Федерации XIII издания (ГФ XIII) ОФС 1.1.0017.15 «Полиморфизм» приведено определение полиморфизма как «способности вещества существовать в ра
    (check this in PDF content)

  2. Start
    6936
    Prefix
    В Государственной фармакопее Российской Федерации XIII издания (ГФ XIII) ОФС 1.1.0017.15 «Полиморфизм» приведено определение полиморфизма как «способности вещества существовать в различных кристаллических формах при одинаковом химическом составе»
    Exact
    [2]
    Suffix
    . Физический смысл явления полиморфизма заключается в разных способах упаковки молекул в кристалле, что может быть вызвано либо различиями во взаимной ориентации молекул относительно друг друга, либо изменением конформации молекул с последующим изменением их взаимного расположения в кристалле.
    (check this in PDF content)

  3. Start
    8274
    Prefix
    Первый обзор о полиморфизме веществ, применяемых в фармацевтической практике, был опубликован в 1969 г. В настоящее время полиморфизм выявлен более чем для 70 % лекарственных веществ самых различных фармакологических групп
    Exact
    [3]
    Suffix
    . Наличие полиморфизма было отнесено к тем чрезвычайно важным факторам, которые оказывают существенное влияние на параметры биологической активности лекарственного средства и которые нельзя не учитывать в процессе изучения терапевтических свойств лекарственных форм на их основе.
    (check this in PDF content)

  4. Start
    9240
    Prefix
    Поэтому «различные полиморфные модификации одной и той же фармацевтической субстанции могут оказывать разное влияние на технологию получения лекарственной формы, ее стабильность, биодоступность, фармакологическую активность и терапевтическую эффективность»
    Exact
    [3]
    Suffix
    . Необходимо учитывать, что полиморфные изменения фармацевтических субстанций могут быть причиной быстрой инактивации препаратов, изменений физических показателей готовых лекарственных форм, химической несовместимости ингредиентов в составе одной лекарственной формы.
    (check this in PDF content)

  5. Start
    9707
    Prefix
    субстанций могут быть причиной быстрой инактивации препаратов, изменений физических показателей готовых лекарственных форм, химической несовместимости ингредиентов в составе одной лекарственной формы. Полиморфные модификации ряда широко применяемых лекарственных веществ различаются по химической стабильности, гигроскопичности, способности к прессованию
    Exact
    [4]
    Suffix
    . Наличие полиморфных модификаций при контроле качества лекарственных средств оценивается методом РФА. Так, в работе И.Г. Смирновой и др. [4] рассмотрено применение РФА наряду с другими спектральными методами для контроля качества двух образцов субстанции верапамила различных производителей.
    (check this in PDF content)

  6. Start
    9872
    Prefix
    Полиморфные модификации ряда широко применяемых лекарственных веществ различаются по химической стабильности, гигроскопичности, способности к прессованию [4]. Наличие полиморфных модификаций при контроле качества лекарственных средств оценивается методом РФА. Так, в работе И.Г. Смирновой и др.
    Exact
    [4]
    Suffix
    рассмотрено применение РФА наряду с другими спектральными методами для контроля качества двух образцов субстанции верапамила различных производителей. Показано, что «техника X-Ray powder diffraction, инфракрасная Фурье-спектроскопия, дифференциальная сканирующая калориметрия, оптическая микроскопия могут с успехом применяться для контроля качества твердых кристалличес
    (check this in PDF content)

  7. Start
    10401
    Prefix
    Показано, что «техника X-Ray powder diffraction, инфракрасная Фурье-спектроскопия, дифференциальная сканирующая калориметрия, оптическая микроскопия могут с успехом применяться для контроля качества твердых кристаллических субстанций, при этом в качестве образца сравнения необходимо использовать субстанцию вещества фирмы-инноватора»
    Exact
    [4]
    Suffix
    . В работе Е.Ю. Демченковой и др. [5] проводилось сравнение кристаллических свойств субстанций верапамила различных производителей, «показана возможность изучения качества твердых субстанций по показателям кристалличности, размера и агломерации фармацевтических субстанций».
    (check this in PDF content)

  8. Start
    10438
    Prefix
    Показано, что «техника X-Ray powder diffraction, инфракрасная Фурье-спектроскопия, дифференциальная сканирующая калориметрия, оптическая микроскопия могут с успехом применяться для контроля качества твердых кристаллических субстанций, при этом в качестве образца сравнения необходимо использовать субстанцию вещества фирмы-инноватора» [4]. В работе Е.Ю. Демченковой и др.
    Exact
    [5]
    Suffix
    проводилось сравнение кристаллических свойств субстанций верапамила различных производителей, «показана возможность изучения качества твердых субстанций по показателям кристалличности, размера и агломерации фармацевтических субстанций».
    (check this in PDF content)

  9. Start
    10855
    Prefix
    кристаллических свойств субстанций верапамила различных производителей, «показана возможность изучения качества твердых субстанций по показателям кристалличности, размера и агломерации фармацевтических субстанций». Подробно о полиморфизме как характеристике, определяющей ключевые свойства активной фармацевтической субстанции, написано в работе Г.Н. Гильдеевой
    Exact
    [6]
    Suffix
    , которая указывает, что «наибольшую ценность с точки зрения оценки полиморфных модификаций субстанций и для контроля качества лекарственных средств представляют собой рентгеновская дифракция и термоаналитические методы — дифференциальная сканирующая калориметрия и термогравиметрия».
    (check this in PDF content)

  10. Start
    12444
    Prefix
    Для подтверждения этой гипотезы в Кембриджской базе структурных данных (Cambridge Structural Database, CSD1) был проведен поиск данных о структуре феназепама, который позволил установить, что база содержит описание только одной кристаллической структуры, названной α-полиморфом феназепама
    Exact
    [7]
    Suffix
    . На основе данной структурной информации с помощью программы MRIA [8] была построена вычисленная рентгеновская дифрактограмма, представленная на рисунке. Рентгеновская дифрактограмма криомодифицированного препарата (рис. 1) существенно отличалась от дифрактограммы исходного α-полиморфа и позволила установить, что модифицированный препарат имеет другую кристаллическую структур
    (check this in PDF content)

  11. Start
    12518
    Prefix
    Для подтверждения этой гипотезы в Кембриджской базе структурных данных (Cambridge Structural Database, CSD1) был проведен поиск данных о структуре феназепама, который позволил установить, что база содержит описание только одной кристаллической структуры, названной α-полиморфом феназепама [7]. На основе данной структурной информации с помощью программы MRIA
    Exact
    [8]
    Suffix
    была построена вычисленная рентгеновская дифрактограмма, представленная на рисунке. Рентгеновская дифрактограмма криомодифицированного препарата (рис. 1) существенно отличалась от дифрактограммы исходного α-полиморфа и позволила установить, что модифицированный препарат имеет другую кристаллическую структуру.
    (check this in PDF content)

  12. Start
    12913
    Prefix
    Рентгеновская дифрактограмма криомодифицированного препарата (рис. 1) существенно отличалась от дифрактограммы исходного α-полиморфа и позволила установить, что модифицированный препарат имеет другую кристаллическую структуру. Используя методы порошкового рентгеноструктурного анализа
    Exact
    [9]
    Suffix
    , удалось установить эту новую структуру на основании полученной дифрактограммы [10]. Новая структура названа β-полиморфом феназепама. Кристаллические структуры α- и β-полиморфов феназепама отличаются только системами слабых межмолекулярных взаимодействий, что приводит к различным системам упаковки молекул в кристаллах и, в конечном итоге, к различиям в некоторых с
    (check this in PDF content)

  13. Start
    13001
    Prefix
    Рентгеновская дифрактограмма криомодифицированного препарата (рис. 1) существенно отличалась от дифрактограммы исходного α-полиморфа и позволила установить, что модифицированный препарат имеет другую кристаллическую структуру. Используя методы порошкового рентгеноструктурного анализа [9], удалось установить эту новую структуру на основании полученной дифрактограммы
    Exact
    [10]
    Suffix
    . Новая структура названа β-полиморфом феназепама. Кристаллические структуры α- и β-полиморфов феназепама отличаются только системами слабых межмолекулярных взаимодействий, что приводит к различным системам упаковки молекул в кристаллах и, в конечном итоге, к различиям в некоторых свойствах, например, различным скоростям растворения в жидкостях.
    (check this in PDF content)

  14. Start
    13945
    Prefix
    Повторные рентгеновские измерения этого же образца через год показали, что содержание α-полиморфа в нем увеличилось до 14,5 ± 0,6 %. Предположительно, β-полиморф является метастабильной формой феназепама. В результате этой работы способ получения новой полиморфной модификации феназепама был запатентован
    Exact
    [11]
    Suffix
    , а кристаллическая структура β-полиморфа включена в Кембриджскую базу CSD. В настоящее время рентгеновская порошковая дифракция широко используется для установления структурных характеристик новых полиморфных модификаций.
    (check this in PDF content)

  15. Start
    14285
    Prefix
    В настоящее время рентгеновская порошковая дифракция широко используется для установления структурных характеристик новых полиморфных модификаций. Так, были проведены исследования кристаллических структур трех полиморфов препарата тилорон
    Exact
    [12]
    Suffix
    в 2012 году, определение структуры полиморфов фабомотизола [13] и золедроновой кислоты [14] в 2013 году, установление структуры нового полиморфа стероида дегидроэпиандростерона [15] в 2016 году.
    (check this in PDF content)

  16. Start
    14352
    Prefix
    В настоящее время рентгеновская порошковая дифракция широко используется для установления структурных характеристик новых полиморфных модификаций. Так, были проведены исследования кристаллических структур трех полиморфов препарата тилорон [12] в 2012 году, определение структуры полиморфов фабомотизола
    Exact
    [13]
    Suffix
    и золедроновой кислоты [14] в 2013 году, установление структуры нового полиморфа стероида дегидроэпиандростерона [15] в 2016 году. Способы получения всех вышеперечисленных полиморфов охраняются патентами на изобретение.
    (check this in PDF content)

  17. Start
    14383
    Prefix
    В настоящее время рентгеновская порошковая дифракция широко используется для установления структурных характеристик новых полиморфных модификаций. Так, были проведены исследования кристаллических структур трех полиморфов препарата тилорон [12] в 2012 году, определение структуры полиморфов фабомотизола [13] и золедроновой кислоты
    Exact
    [14]
    Suffix
    в 2013 году, установление структуры нового полиморфа стероида дегидроэпиандростерона [15] в 2016 году. Способы получения всех вышеперечисленных полиморфов охраняются патентами на изобретение.
    (check this in PDF content)

  18. Start
    14481
    Prefix
    Так, были проведены исследования кристаллических структур трех полиморфов препарата тилорон [12] в 2012 году, определение структуры полиморфов фабомотизола [13] и золедроновой кислоты [14] в 2013 году, установление структуры нового полиморфа стероида дегидроэпиандростерона
    Exact
    [15]
    Suffix
    в 2016 году. Способы получения всех вышеперечисленных полиморфов охраняются патентами на изобретение. ЗАКЛЮЧЕНИЕ В результате анализа опубликованных ранее работ по изучению кристаллических модификаций лекарственных средств на примере феназепама, 1 http://www.ccdc.cam.ac.uk/products/csd/ тилорона, фабомотизола, золендроновой кислоты и дегидроэпиандростерона об
    (check this in PDF content)