The 17 reference contexts in paper A. Lidzhieva A., E. Smolyarchuk A., А. Лиджиева А., Е. Смолярчук А. (2018) “Левосальбутамол - новые возможности лечения бронхиальной астмы (обзор исследований) // Levosalbutamol and new opportunities for the treatment of bronchial asthma (review of the related studies)” / spz:neicon:vedomostincesmp:y:2015:i:2:p:25-28

  1. Start
    397
    Prefix
    Бронхиальная астма (БА) является серьезной проблемой современного общества, которая наносит ущерб, связанный не только с затратами на лечение, но также с потерей трудоспособности и снижением качества жизни. По последним данным БА страдает около 300 млн людей на планете
    Exact
    [1]
    Suffix
    . Ежегодный рост заболеваемости и смертности, связанных с БА, сохраняется, несмотря на очевидные успехи в понимании механизмов возникновения заболевания и постоянно увеличивающемуся производству противоастматических средств.
    (check this in PDF content)

  2. Start
    1087
    Prefix
    Второе направление – это противовоспалительная терапия, способствующая модификации главного патогенетического механизма заболевания, а именно, воспаления слизистой оболочки дыхательных путей
    Exact
    [2]
    Suffix
    . Центральное место среди средств симптоматического контроля бронхиальной астмы занимают бета2-адреномиметики, характеризующиеся выраженной бронхолитической активностью, бронхопротективным действием и минимальным числом нежелательных побочных явлений при их правильном использовании.
    (check this in PDF content)

  3. Start
    2367
    Prefix
    Эти препараты оказались столь же эффективны в качестве бронхолитиков, как и неселективные бета-адреномиметики, поскольку бронхолитический эффект препаратов обеих групп реализуется через бета-2-адренорецепторы
    Exact
    [3]
    Suffix
    . Наиболее эффективным путем введения лекарственных препаратов при БА, в том числе и бета-2–адреномиметиков, признан ингаляционный. Важными преимуществами этого пути являются возможность непосредственной доставки лекарственных препаратов к органу-мишени (что в значительной степени обеспечивает быстродействие бронходилататоров) и минимизация нежелательных эффектов.
    (check this in PDF content)

  4. Start
    5692
    Prefix
    Их применение необходимо, во-первых, в ситуациях, когда лекарственное средство не может быть доставлено в дыхательные пути при помощи дозированных и порошковых ингаляторов, и, во-вторых, если тяжесть состояния пациента не позволяет правильно использовать портативные ингаляторы
    Exact
    [4]
    Suffix
    . Изобретение новых хиральных лекарств. В 90-е годы ХХ века компанией «Sunovion» (США) был создан новый препарат – левосальбутамол (МНН – Левосальбутамол, USAN – Levalbuterol), содержащий только R-изомер сальбутамола.
    (check this in PDF content)

  5. Start
    6105
    Prefix
    В 90-е годы ХХ века компанией «Sunovion» (США) был создан новый препарат – левосальбутамол (МНН – Левосальбутамол, USAN – Levalbuterol), содержащий только R-изомер сальбутамола. В результате клинических исследований было показано, что бронхолитическая активность левосальбутамола в 4 раза выше, чем рацемического сальбутамола
    Exact
    [5]
    Suffix
    . Эквивалентный сальбутамолу эффект, левосальбутамол демонстрирует в дозе, равной 25% рацемической смеси. К тому же, ввиду отсутствия противодействующего S-изомера, при применении левосальбутамола наблюдается меньшее количество нежелательных явлений [6, 7].
    (check this in PDF content)

  6. Start
    6371
    Prefix
    Эквивалентный сальбутамолу эффект, левосальбутамол демонстрирует в дозе, равной 25% рацемической смеси. К тому же, ввиду отсутствия противодействующего S-изомера, при применении левосальбутамола наблюдается меньшее количество нежелательных явлений
    Exact
    [6, 7]
    Suffix
    . Впервые левосальбутамол был зарегистрирован в 1999 году в США компанией «Sunovion» под торговым названием «Xopenex» (FDA Application No. (NDA) 020837). Препарат «Xopenex» содержит левосальбутамола гидрохлорид и выпускается в трех дозировках: 0,31 мг / 3 мл (для детей от 6 до 12 лет), 0,63 мг / 3 мл и 1.25 мг / 3 мл (для детей старше 12 лет и взрослых) в форме раствора д
    (check this in PDF content)

  7. Start
    7362
    Prefix
    Также в США зарегистрированы генерические препараты левосальбутамола компанией «Watson Labs Inc» в 2008 году под названием «Levalbuterolhydrochloride» (FDA Application No. (NDA) 077756) и компанией «Day» в 2009 году под названием «Levalbuterolhydrochloride» (FDAApplicationNo. (NDA) 078309)
    Exact
    [8]
    Suffix
    .� Левосальбутамол как новое средство лечения бронхиальной астмы. Левосальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на бета-1-адренорецепторы миокарда.
    (check this in PDF content)

  8. Start
    9415
    Prefix
    Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 10–20 минут, максимум – через 30–90 минут, продолжительность – 6–8 часов
    Exact
    [9–11]
    Suffix
    .� Доклинические исследования левосальбутамола. Левосальбутамол вызывает бронходилатацию в первую очередь в результате непосредственной стимуляции бета2-адренорецепторов гладких мышц дыхательных путей.
    (check this in PDF content)

  9. Start
    9902
    Prefix
    Доказательства этого механизма были получены как in vitro (при воздействии препарата происходило расслабление бронхов человека и отрезков легочной ткани), так и in vivo (быстрое падение сопротивления дыхательных путей после ингаляций бронхолитика)
    Exact
    [12, 13]
    Suffix
    . Результаты исследований in vitro по изучению сродства левосальбутамола к бета-адренергическим рецепторам человека показали, что левосальбутамол имеет приблизительно в 2 раза больший эффект сродства, чем рацемический сальбутамол и в 100 раз больший эффект сродства, чем S-энантиомер сальбутамола [14].
    (check this in PDF content)

  10. Start
    10217
    Prefix
    Результаты исследований in vitro по изучению сродства левосальбутамола к бета-адренергическим рецепторам человека показали, что левосальбутамол имеет приблизительно в 2 раза больший эффект сродства, чем рацемический сальбутамол и в 100 раз больший эффект сродства, чем S-энантиомер сальбутамола
    Exact
    [14]
    Suffix
    . В исследовании на морских свинках левосальбутамол и рацемический сальбутамол снижали реакцию бронхоспазма, вызванную введением ацетилхолина и гистамина, а S-энантиомер был неэффективен.
    (check this in PDF content)

  11. Start
    10573
    Prefix
    В исследовании на морских свинках левосальбутамол и рацемический сальбутамол снижали реакцию бронхоспазма, вызванную введением ацетилхолина и гистамина, а S-энантиомер был неэффективен. В результате чего можно сделать вывод о том, что бронходилатирующий эффект рацемического сальбутамола обеспечивается R-энантиомером
    Exact
    [15]
    Suffix
    .� Изучение левосальбутамола в клинической практике. Было проведено рандомизированное перекрестное исследование по изучению фармакокинетических параметров левосальбутамола в сравнении с рацемическим сальбутамолом.
    (check this in PDF content)

  12. Start
    11525
    Prefix
    После введения левосальбутамола в дозе 5 мг (1,25 мг × 4 каждые 30 минут) и сальбутамола в дозе 10 мг (2,5 мг × 4 каждые 30 минут) значения Cmax и AUC левосальбутамола были схожими
    Exact
    [16]
    Suffix
    . Также фармакокинетические параметры левосальбутамола были изучены у детей в возрасте от 6 до 12 лет, больных бронхиальной астмой. У детей значения AUC и Cmax левосальбутамола после его ингаляционного введения в дозировке 0,63 мг и рацемического сальбутамола в дозировке 1,25 мг были схожими [17].
    (check this in PDF content)

  13. Start
    11835
    Prefix
    Также фармакокинетические параметры левосальбутамола были изучены у детей в возрасте от 6 до 12 лет, больных бронхиальной астмой. У детей значения AUC и Cmax левосальбутамола после его ингаляционного введения в дозировке 0,63 мг и рацемического сальбутамола в дозировке 1,25 мг были схожими
    Exact
    [17]
    Suffix
    . В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании 20 пациентов с бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести принимали однократно ингаляционно левосальбутамол в дозе (0,31, 0,63 и 1,25 мг) и рацемический сальбутамол в дозе 2,5 мг или плацебо.
    (check this in PDF content)

  14. Start
    13957
    Prefix
    и S-энантиомер сальбутамола демонстрировали бронхопротективный эффект после бронхоконстрикции, вызванной метахолина хлоридом, через 20 минут после его введения, хотя бронхопротективный эффект S-энантиомера был минимален. Через 180 минут после введения метахолина хлорида рацемический сальбутамол и левосальбутамол показали схожий бронхопротективный эффект
    Exact
    [18]
    Suffix
    . В клиническом исследовании на взрослых пациентах с бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести были показаны схожие параметры фармакокинеткики, фармакодинамики и безопасности (безопасность оценивалась по показателям: АД, ЧСС, ЭКГ, тремор, содержание калия в сыворотке крови) левосальбутамола в дозе 5 мг (4 последовательные дозы по 1,25 мг каждые 30 минут) и сальбутамол
    (check this in PDF content)

  15. Start
    14431
    Prefix
    астмой от легкой до умеренной степени тяжести были показаны схожие параметры фармакокинеткики, фармакодинамики и безопасности (безопасность оценивалась по показателям: АД, ЧСС, ЭКГ, тремор, содержание калия в сыворотке крови) левосальбутамола в дозе 5 мг (4 последовательные дозы по 1,25 мг каждые 30 минут) и сальбутамола в дозе 10 мг (4 последовательные дозы по 2,5 мг каждые 30 минут)
    Exact
    [19]
    Suffix
    . Для сравнения эффективности и безопасности левосальбутамола и рацемического сальбутамола было проведено двойное слепое перекрестное плацебо контролируемое исследование на 20-ти пациентах с бронхиальной астмой.
    (check this in PDF content)

  16. Start
    15683
    Prefix
    По результатам исследования был сделан вывод о том, что фармакологический эффект рацемического сальбутамола опосредован наличием R-изомера в его составе, а S-изомер клинически неэфффективен. Параметры эффективности и безопасности левосальбутамола и рацемического сальбутамола были практически идентичны
    Exact
    [20]
    Suffix
    . Клиническое исследование сравнительной эффективности и безопасности левосальбутамола и сальбутамола было проведено также в Индии в 2010–2011 г. В исследование было включено 80 пациентов с диагностированной бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести.
    (check this in PDF content)

  17. Start
    16529
    Prefix
    В течение исследования проводилась оценка функции легких, частоты дыхания, содержания лейкоцитов и эозинофилов в крови, а также содержание ионов калия в крови и частота сердечных сокращений. В целом, левосальбутамол был более эффективен и лучше переносился пациентами по сравнению с сальбутамолом
    Exact
    [21]
    Suffix
    . 1. Бронхиальная астма. Глобальная стратегия. Пульмонология 1996; Прил. 166. 2. Чучалин АГ. Бронхиальная астма. М.: Агар; 1997. 3. Jonson M. β2-adrenoceptor agonists: optimal pharmacological profile.
    (check this in PDF content)